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目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用。方法:放射受体结合方法测定DR对125I—ET与大鼠左室膜ETR竞争结合。对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用。结果:DR(0,1μmol·L^-1)竞争^125I-ET.与心肌ET受体的总结合率降为31.5%±7.7%。抑制^125I—ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为1.93±0.21和147±20nmol·