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目的基于受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉酮药效团,发现抗肿瘤活性的查尔酮衍生物。方法查尔酮骨架上引入喹唑啉酮片段,设计、合成了2类查尔酮衍生物。采用ADP-Glo TM方法评价对EGFR、KDR和FGFR13种肿瘤相关RTKs的抑制活性,采用MTT方法评价化合物的抗肿瘤活性。结果大部分化合物具有较好的RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近吉非替尼。结论新型查尔酮衍生物具有潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础。