【摘 要】
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磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了1 1个恩
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,上海,201203;正大天晴药业集团有限公司,江苏南京,210042;
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磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了1 1个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经1H NMR、MS确证结构.以恩曲他滨作为对照,进行了体外稳定性评价,筛选出5个稳定性较好的化合物(103Nb、104Na、107Na、109Na和113Nb),并对其进行了乙肝模型鸭中的药代动力学评价及抗HBV活性研究,测试结果显示化合物104Na、107Na和109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数均高于母药,其中109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数比母药提高了近一倍,具有潜在的提高恩曲他滨药效的可能.
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