【摘 要】
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制备了树枝状聚合物聚酰胺-胺2代和3代(PAMAM G2,PAMAM G3)包覆的葛根素(Puerarin,PUE)脂质体,考察了脂质体包覆前后的粒径、Zeta电位的变化及包覆率和体外释放特性.用异硫氰
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制备了树枝状聚合物聚酰胺-胺2代和3代(PAMAM G2,PAMAM G3)包覆的葛根素(Puerarin,PUE)脂质体,考察了脂质体包覆前后的粒径、Zeta电位的变化及包覆率和体外释放特性.用异硫氰酸荧光素(FITC)标记PAMAM,采用透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜分别观察了PAMAM包覆脂质体和FITC-PAM-AM包覆脂质体的形态.采用改进的Valia-Chien扩散池及兔离体角膜评价了脂质体包覆前后角膜的药物渗透特性,分别考察了脂质体包覆前后的角膜前滞留时间、角膜残留药量和角膜水化值.研究结果表明,包覆后的脂质体粒径略有增加,但没有显著差异,Zeta电位由负变正,并且随PAMAM比例的增加而增加.透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜观察结果显示,PAMAM能较好地包覆于脂质体表面.PAMAM G2的包覆率明显比PAMAM G3高.包覆前后的脂质体释药特性相似,均具有明显的缓释作用.PAMAM包覆PUE脂质体后,与PUE水溶液和未包覆PUE脂质体相比,其PUE离体兔角膜表观渗透系数、角膜前滞留时间及角膜残留药量均明显增加,并具有显著差异,其中PAMAM G3包覆脂质体优于PAMAM G2包覆脂质体.水化值检测结果表明,PAMAM包覆PUE脂质体对角膜的刺激性不明显.
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