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目的评价P-糖蛋白抑制剂酮康唑对安妥沙星转运的影响。方法利用人源结肠腺癌系Caco-2细胞单层模型对安妥沙星进行双向转运，采用高效液相色谱法对安妥沙星进行定量分析，计算其表观渗透系数（Papp）。结果加入酮康唑后，低浓度安妥沙星（100μmol／L）Papp（B—A）／Papp（A—B）由4．12降至1．23（P〈0．01），高浓度安妥沙星（500μmol／L）Papp（B-A）／Papp（A—B）由3．54降至1．22（P〈0．01）。结论安妥沙星在Caco-2细胞单层模型中的转运机制可能以主动转运为主