【摘 要】
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恶性肿瘤的发生、发展与其血管生成密切相关,其中血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR)信号通路是诱导血管新生最重要的调控途径,也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一。
【机 构】
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南京中医药大学附属八一医院全军肿瘤中心
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恶性肿瘤的发生、发展与其血管生成密切相关,其中血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR)信号通路是诱导血管新生最重要的调控途径,也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一。甲磺酸阿帕替尼(艾坦~)是一种新型小分子的酪氨酸激酶抑制剂,高度选择性地作用于VEGFR-2,强效抑制肿瘤血管生成,从而发挥抗肿瘤作用。阿帕替尼Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期注册临床试验结果表明,标准化疗失败的晚期胃癌患者应用阿帕替尼生存获益,且安全性较好。目前,阿帕替尼单药或者联合其他药物治疗肺癌、肝癌、胃癌、结直肠癌和乳腺癌等多种肿瘤的基础与临床研究正在积极开展。本文系统综述与阿帕替尼相关的基础和临床研究的现状与进展,为进一步的临床应用提供参考。
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