分子靶向药物在肿瘤化疗中的作用日益重要，而其中的口服小分子类药物由于具备用药方便的特点，在临床上的应用越来越多。虽然此类药物与传统化疗药物相比，非特异性毒性及血液系统方面的毒性明显减少，但是也带来了在传统化疗中未出现过的不良反应。正确应对不良反应对提高治疗的依从性，提升患者的生活质量起着至关重要的作用。本文对口服小分子靶向抗肿瘤药物进行介绍，简述了不良反应及防治措施，指出尽管与传统化疗药物相比，此类药物有不良反应较少且容易耐受的优点，但是大多数患者用药期间还是会出现不同程度的不良反应。在用药前对患者说明药物可能引起的不良反应及防治方法，可以减轻治疗期间由此引起的不适，提高治疗依从性，改善患者生活质量。随着对此类药物作用机理更深入的研究及其在临床上应用的日益广泛，对这类药物的认识会逐渐加深并积累更多的经验。