【摘 要】
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目的:观察32P-玻璃微球(32P-GMS)间质给药在正常KM小鼠体内生物学分布及SD大鼠体内的代谢情况,探讨放射性微球组织间给药治疗实体瘤的可行性与安全性,为其临床推广应用提供科学依据。方法:采用组织间给药的方法,将32P-GMS分别注射到小鼠肝脏、肌肉内,每只鼠注射前所用剂量用活度计进行标定活度为(1.80±0.05)MBq/50μl,分别于不同时间处死,取血及主要脏器测定和计算每克组织的百分
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目的:观察32P-玻璃微球(32P-GMS)间质给药在正常KM小鼠体内生物学分布及SD大鼠体内的代谢情况,探讨放射性微球组织间给药治疗实体瘤的可行性与安全性,为其临床推广应用提供科学依据。
方法:采用组织间给药的方法,将32P-GMS分别注射到小鼠肝脏、肌肉内,每只鼠注射前所用剂量用活度计进行标定活度为(1.80±0.05)MBq/50μl,分别于不同时间处死,取血及主要脏器测定和计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g);再将32P-GMS分别注射到大鼠肝脏、肌肉内,每只鼠注射前所用剂量用活度计进行标定活度为(18.0±0.5)MBq/0.5ml,定时收集粪便和尿液排泄物,测定累积放射性计数百分率,观察32P-GMS的体内代谢。
结果:小鼠肝脏组放射性给药肝叶%ID/g值0时最高为1.38,15min迅速降为0.71,2h为0.42,4h~96h为0.27~0.13(中值为0.19),至14d降为0.06,非给药肝叶%ID/g值0时为0.28,15min升为0.52,2h为0.32,4h之后变化趋势类似给药肝叶,给药肝叶与非给药肝叶的放射性比值范围为1.0~3.5;肺组织计数率值早期上升明显,峰值0.26,峰时1h,肝肺累积分流率为37.9%;胰腺、脾脏、胃的峰值依序分别为0.14、0.03和0.05,峰时分别为2h、4h和8h;其他脏器组织放射性接近本底水平。肌肉组注射点放射性%ID/g值0时最高为31.47,15min~8h为25.06~11.92(中值为20.97),12h为8.70,24h~14d为3.54~2.02(中值为2.51);注射点邻近股骨峰值为0.09,峰时为0,对侧股骨和其它脏器组织放射性接近本底水平。大鼠的体内代谢,肝脏组表现为粪便和尿液至14d累积放射性计数百分率分别为0.0751%和0.0586%;肌肉组则分别为0.0401%和0,0385%。
结论:32P-GMS经小鼠肝脏注射后放射性主要聚集在肝脏,其%ID/g值明显高于其他器官组织,但短时间内即迅速衰减;肌肉组放射性主要聚集在注射点肌肉,仅少量分布于注射点附近骨骼、甲状腺等器官,其它脏器则分布极少;32P-GMS间质给药适用于血供不丰富的体内脏器组织恶性实体瘤的治疗。
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