【摘 要】
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该文合成了两类优良的手性催化剂,分别用于不对称烷基化和不对称还原中,都显示了良好的催化活性,达到了很高的对映体选择性,这两类催化剂都具有重要的理论意义和良好的应用背
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该文合成了两类优良的手性催化剂,分别用于不对称烷基化和不对称还原中,都显示了良好的催化活性,达到了很高的对映体选择性,这两类催化剂都具有重要的理论意义和良好的应用背景.该文以可溶性聚乙二醇为母体,经过一系列化学修饰后,合成了聚合物支载金鸡纳生物碱类可溶性手性催化剂,利用红外光谱、核磁共振和元素分析确定了它们的结构.将该类可溶性手性催化剂应用到手性α-氨基酸前体的不对称合成中,取得了良好的催化效果,e.e.值最高达到99.9﹪.同时,合成了6种手性α-氨基酸前体,得到了其中一种氨基酸前体的手性单晶,确定了其结构.该文以D-缬氨酸为原料,合成了D型的手性氨基醇3-甲基-2-氨基-1,1-二苯基丁醇,对该手性氨基醇催化下的硼烷对潜手性酮和潜手性亚胺的不对称还原反应作了系统研究.在对潜手性酮的催化不对称还原中,e.e.值最高达到96﹪,对亚胺的催化不对称还原也达到了中等水平的对映体选择性.以上述催化不对称还原为基础,初步完成了手性福莫特罗原药的全合成,为该药物的工业化生产打下了基础,从原子经济学角度探讨了(R,R)-福莫特罗的全合成.该文从以下几个角度对不对称有机合成中的绿色化学进行了初步探讨:使用低毒、高效、易回收的催化剂,采用无毒无害的水为反应溶剂,原子经济反应.力图开发出高效的、环境友好的手性催化剂.
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