纳米技术已应用于包括药物传递在内的各类医学领域,为改善药物的应用,其提供了智能系统、装置和材料,而纳米颗粒被发现在生物医学和制药领域有着巨大的应用前景。本文以难溶性药物--槲皮素为模型药物,借助纳米给药体系,通过壳聚糖--海藻酸钠的离子凝胶法制备槲皮素纳米粒,进而改善药物槲皮素的溶解度,并提高生物利用度。本实验采用离子凝胶法制备槲皮素纳米粒,以紫外可见分光光度法测槲皮素纳米粒的包封率和载药量,单因素法优化制备工艺,动态光散射测纳米粒粒径、Zeta电位,透射电镜察看纳米粒子形态,透析法检测纳米粒的体外释药性,多指标比较确定纳米粒冻干粉工艺,MTT实验检测纳米粒对肝癌细胞体外增殖抑制作用,并测定半数抑制浓度(IC50)。通过比较各处方的外观以及纳米粒的包封率、载药量,确定制备工艺中各药物的最佳浓度和用量以及最佳制备条件。得到的槲皮素纳米粒子的包封率是96.70±1.11%,载药量是12.25±0.54%。纳米粒平均粒径为164.5 nm,Zeta电位为-19.3 mV,形态近乎球形,分散均匀,24 h累计释放率达到80%以上。对比冻干粉外观、颜色和在分散性,选择2%乳糖作为槲皮素纳米粒的冻干保护剂,得到冻干粉外观比较细腻饱满,无明显色差,疏松不皱,再分散性好。对复溶的冻干粉考察其纳米粒子的质量评价,平均粒径为281.8 nm,Zeta电位为-12.7 mV,透射电镜观察粒子形态发现少量粘连现象,包封率为87.84%,载药量为9.26%。MTT实验,槲皮素纯药对肝癌细胞HepG2给药48 h和72 h的IC50分别为99.61μg/mL和24.41μg/mL,而槲皮素纳米粒IC50为78.33 μg/mL、14.93 μg/mL。空白纳米粒无明显抑制作用。表明槲皮素纳米粒子对HepG2的抑制作用比槲皮素纯药高。离子凝胶法制备的槲皮素纳米粒,有高包封率、粒径小且分布均匀的优势,提高槲皮素溶解度,增强对肿瘤细胞抑制作用,为槲皮素抗肿瘤临床应用提供了可靠的新制剂参考。