【摘 要】
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大苞荆芥Nepeta bracteata Benth.为唇形科Lamiaceae荆芥属Nepeta植物,全草入药,主要分布于巴基斯坦,尼泊尔,伊朗等国家,是新疆维吾尔族民间习用药,收载于《维吾尔药志》（1986年版）。气微清香,味淡,入肺、肝经。止咳平喘、祛热除湿活性较强,对支气管炎、咳嗽哮喘、感冒发热、排尿不畅等具有良好的治疗作用。大苞荆芥的药效物质主要是萜类化合物,包括单萜类和二萜类化合物,以
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大苞荆芥Nepeta bracteata Benth.为唇形科Lamiaceae荆芥属Nepeta植物,全草入药,主要分布于巴基斯坦,尼泊尔,伊朗等国家,是新疆维吾尔族民间习用药,收载于《维吾尔药志》（1986年版）。气微清香,味淡,入肺、肝经。止咳平喘、祛热除湿活性较强,对支气管炎、咳嗽哮喘、感冒发热、排尿不畅等具有良好的治疗作用。大苞荆芥的药效物质主要是萜类化合物,包括单萜类和二萜类化合物,以二萜类成分抗炎、抑菌活性更好。为进一步了解大苞荆芥的物质基础,本研究对大苞荆芥二氯甲烷和石油醚萃取部位进行了系统的分离研究,为大苞荆芥药用价值的进一步开发提供了依据。本研究主要内容如下:1、利用硅胶柱色谱、反相C18柱色谱和制备型高效液相色谱对大苞荆芥的脂溶性成分进行了分离纯化,通过谱学技术结合理化性质,共分离并鉴定出46个化合物。分别为3-（4’-甲酰基苯氧基）-4-甲氧基苯甲醛（1）、水杨酸（2）、（E）-3-（4-羟基苯基）丙烯酸乙酯（3）、2,6,2’,6’-四甲氧基-4,4’-二（2,3-环氧-1-羟丙基）联苯（4）、5-羟甲基糠醛（5）、4’-（aminomethyl）-2,2’,6-trimethoxy-[1,1’-biphenyl]-4-carboxylic acid（6）、反式-3-甲氧基-4-羟基肉桂酸（7）、耻骨甲素A（8）、考乐内酯（9）、3,4-二氢-2-氧代-2H-吡咯-5-羧酸乙酯（10）、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛（11）、角果酸F（12）、7α-羟基卡利三酸（13）、1-菲羧酸（14）、6-methyl-1,4-oxazocane-5,8-dione（15）、焦谷氨酸乙酯（16）、5,5’-二甲氧基木香酚A（17）、角果酸G（18）、家地非诺酸K（19）、4-羟基苯甲醛（20）、曲香酸（21）、咖啡酸丙酯（22）、（+）-芝麻素（23）、nepetabrate A（24）、阿魏酸（25）、二氢博伏內酯（26）、7-氧焦氨酸（27）、齐墩果酸（28）、nepetabrate B（29）、nepetabrate C（30）、脱氢枞香醇（31）、1,2苯二甲酸（32）、朗伯酸（33）、20β-羟基熊果酸（34）、1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-7-异丙基-1,1,4a-三甲基菲-2,9-二醇（35）、nepetabrate D（36）、雷公藤L（37）、13S-羟基-9-氧代-9,10-裂环-abiet-8 14)-烯-18,10a-内酯（38）、abieta-8,11,13-三烯-7a,19-二醇（39）、1-菲甲醇（40）、1,7-菲二甲醇（41）、9-菲酚（42）、1α-菲羧酸（43）、1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-a~7,a~7,1,4a-四甲基-a~1-醋酸盐（44）、7a-羟基枞-8,11,13-三烯-19-乙酸酯（45）、1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-9-羟基-1,4-二甲基-7-（1-甲基乙基）-a-醋酸盐（46）,其中化合物6、15、24、29、30、36为新化合物,所有化合物均为首次从大苞荆芥中分离得到。2、对分离得到的19个已知二萜类化合物及6个新化合物进行了体外MTT法抗炎活性测试。以脂多糖诱导小鼠腹腔巨噬细胞RAW264.7作为炎症模型,NO分泌量为指标,筛选二萜类成分抗炎活性作用。结果表明,在二萜类化合物中,化合物29和30显示强的抗炎活性,IC50值分别是0.00235和0.00112 mg/ml。本实验通过对大苞荆芥的化学成分进行系统的研究,大苞荆芥中含有丰富的化学成分,二萜类成分为其主要活性成分。体外抗炎活性筛选结果提示了大苞荆芥具有开发抗炎新药的潜力。
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