随着环境保护呼声的日益高涨,高毒、高残留农药的大量使用对农业生产及生态环境造成的负面影响已引起世界范围的广泛关注。许多国家和一些国际组织纷纷制定政策禁止或限制高毒、高残留农药的使用,转而投资、研发绿色农药,尤其是新型手性农药。茚虫威是美国杜邦公司于1992年开发,并于2001年登记上市的的一种结构新颖、作用机制独特和广谱高效的嗯二嗪类新型高效钠离子通道阻断剂,已引起国内外广泛的关注。目前,杜邦公司已申请了中国、美国及世界专利等。其化合物及中间体专利将在2015年过期。茚虫威因专利即将过期,药效好,市场前景广阔,具有巨大的开发价值。本文首先系统分析了农药发展的趋势,综述了手性药物的研究现状,以及评析了茚虫威的理化性质、毒性、安全性、市场情况和合成路线等。在文献整合的基础上,本论文对茚虫威的合成路线进行了初步探索,最终研发了一条生产成本相对较低、操作简便和对环境友好的工艺路线。本文以5-氯-1-茚酮为起始原料,经甲氧羰基化、不对称氧化、成腙反应、缩合成环、催化氢化脱保护、酰化等六步反应制得茚虫威原药。并探讨了各步杂质产生机理,针对杂质生成机理,有选择的对影响反应的因素：反应溶剂、催化剂、温度、水分等进行了研究,优化了各步反应,确定了较佳的工艺条件,使得目标产物茚虫威的六步总收率较文献报道相比略有提高,达59.1%,产物纯度为96%,对映体过量值(ee)为48～54%,更适宜工业化生产。药物的多晶型现象对药物的理化性质、生物利用度、药物有效性等方面的影响很大,近年来日益受到药学工作者的重视,已成为药物研究和开发过程的重要内容以及药品质量控制中不可或缺的内容。随着人们的环保意识逐渐增强,开发出一种医药或农药的新晶型将具有广阔的应用和开发前景。目前,国内外尚未有茚虫威的晶型文献报道。本论文对茚虫威晶型进行了系统研究,制备了茚虫威的一种晶型A和无定型形式,并通过X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热分析(DSC)及热重分析(TGA)等技术手段进行表征。另外,为研究茚虫威不同晶型的生物活性差异,本文制备了茚虫威不同晶型的悬浮剂以及乳油制剂,并对它们的生物活性进行了初步研究。生物活性测试结果表明,茚虫威乳油制剂的活性明显高于其悬浮剂的活性,相同ee值的茚虫威其无定型制剂活性显著高于其晶型A制剂。本论文填补了茚虫威晶型研究方面的空白,并为茚虫威的剂型选择、药效的提高、成本的降低和产业化开发奠定重要的理论和实践基础。