【摘 要】
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Friedel-Crafts酰化反应是一种广泛用于合成药物分子、天然产物的重要反应。随着社会发展对绿色化学的迫切需求,开发更加高效、操作简便、原子及步骤经济的Friedel-Crafts酰化反应具有重要的意义。吲哚C3位的酰化反应一般需要预先保护N原子以及使用过量的路易斯酸,本论文第一部分实现了等当量的BEt3促进的N原子未被保护的吲哚C3位的选择性酰化反应,对反应底物进行了拓展,确定了底物范围,
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Friedel-Crafts酰化反应是一种广泛用于合成药物分子、天然产物的重要反应。随着社会发展对绿色化学的迫切需求,开发更加高效、操作简便、原子及步骤经济的Friedel-Crafts酰化反应具有重要的意义。吲哚C3位的酰化反应一般需要预先保护N原子以及使用过量的路易斯酸,本论文第一部分实现了等当量的BEt3促进的N原子未被保护的吲哚C3位的选择性酰化反应,对反应底物进行了拓展,确定了底物范围,反应产率最高可达91%。利用此方法,同时实现了吲哚C3位的选择性烃氧甲酰化、亚磺酰化以及甲磺酰化。相比传统的亲电反应条件,此方法具有较高的原子及步骤经济性,且后处理简单。利用相同的吲哚N-B中间体,实现了不同官能团的选择性构建。并利用此反应实现了药物分子普拉朵林及一种γ-咔啉衍生物的合成研究。论文第二部分是在前期研究工作的基础上,对三尖杉碱全合成中的关键步骤,即利用Friedel-Crafts酰化反应合成C环的过程进行优化。原先的工艺合成中,使用SnCl4作为路易斯酸,但后处理繁琐,经常出现乳化现象。此部分研究详细探索了BF3OEt2促进的酰化合环反应,通过对混合酸酐的种类、缚酸剂、反应温度等条件的筛选,确定了最优的反应条件,最高收率为92%,且后处理简单。
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