血吸虫,是寄生虫的一种,也被业内人士称为裂体吸虫,雌雄同体,是寄生在宿主静脉中的一种扁形动物。血吸虫能够导致血吸虫病,是世界上第二严重的寄生虫病(仅次于疟疾),特别是在发展中国家的儿童身上很常见。咔唑及其衍生物是非常重要的一类含氮芳杂环化合物,由于分子内含有比较大的共轭体系以及比较强的分子内电子转移,而且这种特殊的刚性稠环结构,使得咔唑类化合物会突出表现出许多特别的性能以及生物活性,更为重要的是咔唑这一类的化合物比较容易在结构上进行修饰,这就在咔唑环上可以非常方便地引入其它各种功能基团。苯并萘啶类化合物不仅具有刚性平面的氮杂环结构,还与苯环相连,电子密度大为增加,反应活性更加活泼。在苯并萘啶环上可以引入多种不同的基团,从而形成一系列的衍生物,具有一些良好的生理活性。本文以咔唑类化合物和苯并萘啶类化合物对血吸虫的抑制活性作用为着眼点,设计、合成了这两个系列的化合物。(1)合成了30个咔唑——氨基醇类化合物(e-1~e-30),通过质谱、核磁共振谱、晶体结构图、熔点测定等方法,对它们的组成、结构等进行了表征测试,都证明了这一类的化合物已经被成功合成。这些化合物通过血吸虫体外模拟实验、血吸虫成虫体外实验以及小白鼠体内实验等初步生物活性测试,筛选其抗血吸虫病的活性。更为重要的是,发现咔唑——氨基醇类化合物e-11和e-29,在三个生物活性测试的实验中,都保持了对血吸虫较好的抑制性,表现出其在抗血吸虫药物发展中具有广阔的前景和潜在的应用价值。(2)合成了13个苯并萘啶类化合物(i-1~i-13),通过质谱、核磁共振谱、熔点测点等方法,对它们的组成、结构等进行了表征测试,都证明了这一类的化合物已经被成功合成。这些化合物通过血吸虫体外模拟实验、血吸虫成虫体外实验以及小白鼠体内实验等初步生物活性测试,筛选其抗血吸虫病的活性。更为重要的是,发现苯并萘啶类化合物i-1、i-2、i-4、i-9,在三个生物活性测试的实验中,都保持了对血吸虫较好的抑制性,表现出其在抗血吸虫药物发展中具有广阔的前景和潜在的应用价值。