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1α,25(OH)2D3,又称为活性维生素D3或骨化三醇,是维生素D3在体内发挥生理作用的基本形式。活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡。它通过与维生素D受体(VDR)结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗骨质疏松、炎症、皮肤病、心血管疾病、癌症和免疫疾病等。目前,我国仅有2个活性维生素D3类药物上市,分别是阿法骨化醇和骨化三醇,而二者均为第一代活性维生素D3类药物,由于它们是以维生素D3的活性形式在体内发生作用,各种