【摘 要】
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天然产物一直以来都是药物先导化合物的主要来源之一,目前很多已上市的降糖药物如阿卡波糖、伏格列波糖、卡格列净和恩格列净等均来自天然产物及其衍生物,从天然产物中寻找具有降糖活性的天然产物具有重要的科学意义和现实价值。为了从天然产物中寻找新的降糖活性先导化合物,本文对广东厚壳桂和厚壳桂两种植物进行了系统的化学成分研究。利用MCI大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、RP-18反向硅胶柱色谱、Sephadex LH
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天然产物一直以来都是药物先导化合物的主要来源之一,目前很多已上市的降糖药物如阿卡波糖、伏格列波糖、卡格列净和恩格列净等均来自天然产物及其衍生物,从天然产物中寻找具有降糖活性的天然产物具有重要的科学意义和现实价值。为了从天然产物中寻找新的降糖活性先导化合物,本文对广东厚壳桂和厚壳桂两种植物进行了系统的化学成分研究。利用MCI大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、RP-18反向硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等多种分离手段进行分离纯化,综合运用高分辨质谱、核磁共振谱、旋光和CD等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。上述两种植物中一共分到41个化合物,其中四个为新化合物。从广东厚壳桂小枝中一共分到34个化合物,包括18个a-吡喃酮(1-13、14*-17*、18)、两个苯丙素类(19和20)、四个酰胺生物碱类(21-24)、三个黄酮类(25-27)、一个二苯乙烯类(28)、两个倍半萜类(29和30)、两个芳香族类(31和32)、两个酚苷类(33和34)。从厚壳桂中小枝部位一共分离得到了七个化合物,包括六个倍半萜类(35-39、41)和一个苯丁烯酮类化合物(40)。对上述从广东厚壳桂中分离得到的部分14个化合物(1-3、5、7、12-16、18、21、22和33)进行C2C12小鼠成肌细胞葡萄糖摄取试验,来评价化合物的降糖活性。试验结果表明化合物具有中等活性,因此上述化合物可作为降糖先导化合物供进一步研究。
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研究背景与目的:探究阿魏酸(FA)通过上调AMPKα1,对抗脂多糖(LPS)诱导的肾小管上皮细胞(NRK-52E)损伤,抑制NRK-52E细胞凋亡。在动物水平,进一步验证FA通过上调AMPKα1产生良好的肾脏保护作用。方法:体外研究以NRK-52E细胞为实验对象,建立LPS损伤模型。酶标法检测细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)的活性。酶联免疫吸附法测定炎症因子的产生。酶标法检测相关抗氧化酶的活性,以
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