9-硝基喜树碱(简称9-NC)是一种新型的喜树碱水不溶性衍生物，动物实验中显示对多种癌细胞具有强抑瘤活性，尤其是对胰腺癌有着独特的疗效。9-NC溶液静脉给药后，消除快，血药浓度维持时间短，个体差异大，疗效差；此外，9-NC难溶于水，也难溶于多种矿物油，稳定性较差，不适合制备成溶液型注射剂，因此目前国内外研究的重点主要集中在其口服制剂的研制上。但是，其口服生物利用度低(＜15％)，胃肠刺激性也较大；因此，要充分发挥9-NC的抗癌活性，必须寻找一种更好的制剂。本文旨在研究能够提高9-NC生物利用度，并延长其体内循环时间的纳米脂质载体系统(简称9-NC-NLC)；考察其体外释放特性和巨噬细胞摄取特性；研究其体内药物动力学和组织分布特性；制备其冻干粉剂；研究固体脂质在纳米脂质载体系统中的晶体学性质。 　　采用“高温乳化蒸发—低温固化法”制备9-NC-NLC，通过单因素考察和正交设计优选9-NC-NLC的最佳处方，并建立了测定其包封率和载药量的方法。 　　比较了9-NC隐形和非隐形纳米脂质载体系统的体外释放特性和巨噬细胞摄取特性：隐形纳米脂质载体显示良好的体外缓释特性和躲避巨噬细胞吞噬的能力及较强的抵抗血浆蛋白吸附的能力，预示其具有良好的体内长循环特性。 　　SD大鼠以1.5mg/kg的剂量分别尾静脉注射给予9-NC-NLC与9-NC溶液 　　(9-NC-Sol)后，9-NC-NLC组与9-NC-Sol组相比半衰期和AUC显著延长——其AUC为9-NC-Sol的4倍，t1/2为12倍；且9-NC-NLC制剂可明显改善9-NC-Sol溶液剂静脉注射个体差异大的缺点，故9-NC-NLC能大幅度提高9-NC在大鼠体内的生物利用度。 　　以5％的海藻糖溶液作为冻干保护剂，成功制备了9-NC-NLC的冻干粉：冻干前后包封率几乎不变；重分散性良好。