【摘 要】
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中药材羊开口是野牡丹科野牡丹属植物展毛野牡丹（Melastoma normale）的根茎,主要分布于中国广西、云南、贵州、四川等省市以及东南亚部分国家。羊开口是《中国药典》收载的成方制剂“三金片”的主要药味之一,其性微温,味甘、酸、涩,有着收敛、止血、解毒的功效,在广西壮、瑶民间用来治疗泄痢、除湿毒、崩漏带下、内外伤出血等症。本课题论文利用多种传统分离方法（正相/反相硅胶柱层析,小孔树脂柱色谱柱,
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中药材羊开口是野牡丹科野牡丹属植物展毛野牡丹（Melastoma normale）的根茎,主要分布于中国广西、云南、贵州、四川等省市以及东南亚部分国家。羊开口是《中国药典》收载的成方制剂“三金片”的主要药味之一,其性微温,味甘、酸、涩,有着收敛、止血、解毒的功效,在广西壮、瑶民间用来治疗泄痢、除湿毒、崩漏带下、内外伤出血等症。本课题论文利用多种传统分离方法（正相/反相硅胶柱层析,小孔树脂柱色谱柱,葡聚糖凝胶柱）和现代分离技术（HPLC）,对羊开口药材进行了系统的化学成分分离和纯化,再利用理化性质和波谱分析的等方法结合相关文献报道的数据,从羊开口药材中共分离鉴定得到20个单体化合物（1-20）,包括10个五环三萜类（1-10）,4个甾体类（11-14）,4个鞣花酸类（17-20）和其他类化合物（15-16）。它们分别是2α,3β-dihydroxyurs-23-oxo-24-O-methy-12,20（30）-dien-28-oic acid（1）,3-p-hydroxybenzoylterminolic acid（2）,3,15-dihydroxy-2-oxo-23-nor-oleana-3,12-dien-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranoside（3）,euscaphic acid（4）,2α,3α,24-trihydroxy-urs-12,20（30）-dien-28-oic acid（5）,23-hydroxy-tormentic acid（6）,1β,3β,23-trihydroxy-olean-12-en-28-oic acid（7）,actinidic acid（8）,2α,3β-dihydroxy-olean-13（18）-en-28-oic acid（9）,2α,3β,23-trihydroxy-ursen-12-en-28-oic acid（10）,β-sitosterol（11）,β-sitosteryl-3-O-glucopyranoside（12）,5α-Stigmastane-3,6-dione（13）,6-Hydroxystigmast-4-en-3-one（14）,9-oxo-（10E,12E）-octadecadienoic acid（15）,palmitic acid（16）,3,3’-di-O-methylellagic acid（17）,3,3’-di-O-methylellagicacid-4’-O-α-L-rhamnopyranoside（18）,3,3’,4-tri-O-methylellagic acid（19）,3,3’-di-O-methylellagic acid-4-O-β-D-glucopyranoside（20）,其中化合物1,2和3为新化合物。在肿瘤活性测试中,选取了五种人体癌症细胞株,利用MTT法对所分离的20个化合物进行测试,结果表明大多数化合物对肿瘤细胞有抑制作用,特别是化合物1对肿瘤细胞有着最有效的抑制作用,对A549的IC50值为19.35±1.08μM,在MGC-803中为112.68±1.32μM,在T24中为10.79±1.06μM,在He La中13.94±1.52μM,和在Hep G2中为11.06±1.17μM。
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