替卡格雷作为现在市场上广泛流行使用的抗凝血药,它的合成受到从事药物合成工作者的广泛关注。在替卡格雷已公开的合成路线中,大多会涉及4,6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶、(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙氧基-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇和2-(3,4-二氟苯基)环丙基胺三个中间体。替卡格雷的三个中间体都存在着合成方法改进的可能性及需求。本论文对替卡格雷中间体4,6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶和(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙氧基-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇的合成路线进行了探索和优化,对其中相关的方法学也进行了合成研究。本论文包括以下六章:第一章:对替卡格雷所应用的抗血栓疾病、所属的抗凝血药物的种类及替卡格雷做了简要介绍。第二章:通过分析比较已报道的中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成的方法,设计出了一条新的合成路线,对合成方法学进行了创新和优化。第三章:从对中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成方法进行创新和优化中,了解了硫代巴比妥酸衍生物的合成现状,做了硫代巴比妥酸衍生物的合成研究。第四章:从对中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成方法进行创新和优化中,了解了硝基化合物的合成现状,做了金属硝酸盐单硝化苯酚类化合物的合成研究。第五章:通过分析比较已报道的中间体(1S,2R,3S,4R)-1-羟乙氧基-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇的合成的方法,设计出了一条新的合成路线,对合成方法学进行了创新和优化。第六章:对全文各章节做了总结和展望。