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过去二十年中,侵入性真菌感染(invasive fungal infection, IFI)的发病率持续增长。临床应用的抗真菌药物均存在较大缺陷,例如疗效有限、抗菌谱窄,毒副作用大,药动学性质不理想,以及严重的耐药性。因此,发现新结构类型、新作用机制的抗真菌先导化合物具有重要意义。本论文包括三个部分:首先,设计合成新型含有哌啶嗯二唑侧链的三唑类化合物,以期发现高活性、低毒、抗菌谱广且无耐药性的新型三唑类抗真菌药物;其次,基于本课题组首次报道的新型咔啉类抗真菌先导化合物,进行骨架改造和提高水溶性的设计