【摘 要】
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1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物作为两类重要的杂环化合物,普遍存在于药物分子中,在抗癌、抗病毒、抗菌和除草等方面展现出较好的活性。但目前报道的合成1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物的方法中,仍存在需要过渡金属催化,原子经济性差,实用性差等缺点。所以开发更加绿色实用的合成方法显得极为重要,于是我们研究1,3,5-三嗪及1,2,4-噁二嗪类化合物的绿色合成方法,成果为以下两个部分
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1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物作为两类重要的杂环化合物,普遍存在于药物分子中,在抗癌、抗病毒、抗菌和除草等方面展现出较好的活性。但目前报道的合成1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物的方法中,仍存在需要过渡金属催化,原子经济性差,实用性差等缺点。所以开发更加绿色实用的合成方法显得极为重要,于是我们研究1,3,5-三嗪及1,2,4-噁二嗪类化合物的绿色合成方法,成果为以下两个部分:第一章以甲醛为碳源合成1,3,5-三嗪类化合物的研究以廉价易得的甲醛为碳源,苄脒盐酸盐为底物,经一系列的条件优化,发展了一种以Cs2CO3为碱、NMP为溶剂,无需金属催化,在空气氛围下90 oC反应12 h便可合成出2,4-二取代的1,3,5-三嗪的方法,该方法具有底物适用性良好、操作简单、原子经济性好的特点。第二章以苯乙烯一锅法合成1,2,4-噁二嗪类化合物的研究以苯乙烯与苄胺肟在水和1,2-二氯乙烷的混合溶剂中,80 oC条件下一锅法合成了3,5-二取代的1,2,4-噁二嗪。利用廉价的NBS作为溴源和氧化剂,水为溶剂,与苯乙烯反应生成关键中间体α-溴代苯乙酮,再与苄胺肟反应便可获得目标产物。该方法具有底物适用性良好、绿色、经济的特点,实现了苯乙烯的C-H功能化,共合成了24个未见文献报道的新化合物。
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