目的:溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）是一种不可治愈的结肠炎性疾病,在全球范围内发病率迅速增加,且UC患者患结肠癌的风险也显着增加。因此,UC的治疗对于减轻患者痛苦、提高患者生活质量、减少结肠癌的发生具有重要的临床意义。目前,药物治疗仍是UC治疗的主要方法。美沙拉嗪（mesalazine,MSZ）即5-氨基水杨酸,为临床治疗UC的一线药物,但由于它及其有限的水溶性,极大地限制了其在临床中的直接使用。为了控制MSZ在胃肠道中的释放,以便能够在结肠中发挥更好的药理作用,因此寻找一种有效包裹MSZ的方法用于UC的治疗具有重要的意义。方法:本实验通过包合物的形成来增加MSZ的溶解度,即将MSZ加入到羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）中,形成水溶性的HP-β-CD/MSZ包合物。环糊精是由直链淀粉在淀粉酶的作用下形成的一系列由1,4-糖苷键结合的环状低聚糖,环糊精还具有内腔疏水和外腔亲水的特性,在药物制剂实验中,环糊精以及它的的衍生物可以有效包结药物小分子,进而提高了药物的溶解性、溶出速度、化学稳定性和光谱学上的性质。再将该包合物装载到以海藻酸钠（Alg）、壳聚糖（Cs）和κ-卡拉胶（κ-Car）为水凝胶载体形成的双层聚电解质复合物微球结构中,形成口服给药后结肠定位释放MSZ的水凝胶珠。在体外对水凝胶珠进行FTIR、XRD、释放率、膨胀度等进行一系列表征,然后用该水凝胶珠对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的急性溃疡性结肠炎小鼠进行灌胃处理。通过对小鼠体重、结肠长度以及脾脏重量等的变化情况,组织切片的病理学等的分析,来研究该水凝胶珠对于急性溃疡性结肠炎的治疗效果。结果:通过对水凝胶珠进行透射电镜分析,以及FTIR、XRD等一系列表征后的实验结果都表明了Alg/Cs/κ-Car双层聚电解质复合物水凝胶珠的成功形成以及对MSZ的有效包裹。水凝胶珠的包封率和载药量可分别达到83.23%和16.3%,且水凝胶珠在干燥后粒径可降至口服给药的一个尺寸大小。在体外实验中可以看出,所形成的水凝胶珠在不同p H介质中有不同的溶胀能力与释放度,如在p H 1.2的介质中基本不膨胀,且MSZ的释放率最小,而在p H 7.4下具有最大的溶胀度以及最大的释放率,而体内胃的p H较低,相反,在结肠中p H较大。药物释放实验表明,所形成的水凝胶在GIT条件下具有缓释作用。CCK-8实验证实水凝胶对Raw 264.7巨噬细胞基本没有毒性。体内试验结果也表明,口服该水凝胶对DSS诱导的结肠炎大鼠有较好的治疗作用。结论:所形成的的水凝胶比游离的药物有一个更好的治疗急性UC的效果,同时微球是可生物降解的,所以双层p H敏感的微球可有效地用于结肠靶向给药。该水凝胶有望成为MSZ治疗UC的的潜在口服药物递送系统。