【摘 要】
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目的:为探求新颖的、选择性效果更加明显的萘酰亚胺系列的抗肿瘤药物;探索萘酰亚胺类衍生物与DNA大分子的作用模式。方法:按设计的路线已有11个新的目标化合物合成;根据文献
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目的:为探求新颖的、选择性效果更加明显的萘酰亚胺系列的抗肿瘤药物;探索萘酰亚胺类衍生物与DNA大分子的作用模式。方法:按设计的路线已有11个新的目标化合物合成;根据文献调研设计萘酰亚胺衍生物和DNA进行光谱学研究。结果:进行光谱学研究的样品化合物和DNA光谱学图谱及所得荧光数据显示:样品化合物可以嵌入进大分子DNA的碱基对之间,根据紫外数据发现,随着DNA含量的增加,体系的吸光强度除个别外(2)逐渐减小且发生红移现象,初步说明样品化合物和大分子DNA之间结合的方式是嵌入,并且引起DNA构象改变。样品化合物与大分子DNA的直接作用所得的荧光图谱和数据说明,除4因具硝基无法测得荧光外,其他样品化合物荧光均随DNA含量增加出现变化,说明样品化合物与DNA发生结合。通过样品化合物和DNA-EB复合物的荧光图谱及数据可知,随样品化合物的含量不断增加,体系的荧光强度随之降低说明样品化合物形成了比DNA-EB复合物更加稳定的复合物,说明样品化合物是DNA的嵌入剂。样品化合物和DNA及DNA-EB复合物的变温试验说明了样品化合物和DNA及DNA-EB之间造成的荧光淬灭的现象是以静态淬灭为主,并且其结合方式是以氢键为作用力的扦插结合,且存在取代基效应。通过离子(I-、Na+)的荧光试验发现,从其他方面说明了样品化合物嵌入了DNA,并且存在取代基效应。结论:(1)根据设计路线合成了 11个新的目标化合物。(2)萘酰亚胺-多胺衍生物与DNA的光谱学研究发现:萘酰亚胺-多胺衍生物是DNA的嵌入剂,可以嵌入DNA并能引起DNA的构象发生改变,而且存在芳香环取代基效应。
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