4-甲基-5-乙酰基-2-(取代胺基)-噻唑及其衍生物的制备和生物活性的研究

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噻唑及其衍生物通常具有很高的生物活性。本论文合成一系列噻唑类化合物,并且用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(~1HNMR)、高分辨质谱(HRMS)和紫外吸收光谱(UV)和X-光单晶衍射来确证化合物的结构,并进行了抗菌抗癌活性的测定。本论文以取代苯胺、硫氰酸铵、盐酸为原料,合成13个取代苯基硫脲(L-1-L-13),收率47.6-92.9%,其结构除用IR,MS表征外,还用X-光衍射法测定了L-11的单晶结构,经抗菌抗癌活性测定,部分化合物具有一定活性;以乙酰丙酮、溴素为原料,合成了另外一个中间体3-溴-2,4-戊二酮。取代苯基硫脲和3-溴-2,4-戊二酮反应,合成19个噻唑类衍生物(L-14a-L-26b),其中11种是新化合物。实验发现除生成正常的4-甲基-5-乙酰基-2-(取代苯胺基)-噻唑(a)外,还生成了一类未见文献报道的化合物(b),经IR,~1HNMR,MS,UV及用X-光衍射法测定L-25b的单晶结构表明此类化合物为4-甲基-2-亚胺基-5-乙酰基-3-(取代苯基)-噻唑啉。对(a),(b)两类化合物的性质进行了对比研究,并对反应机理进行了讨论。(a),(b)两类化合物经抗菌抗癌活性测定实验,结果表明部分物质具有一定的活性。
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