【摘 要】
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柔性脂质体(flexible nano-liposomes,FL)是一种优良的给药载体,但液体状态下的药物泄漏已严重阻碍了其进一步广泛应用,因此,抑制药物泄漏已成为亟待解决的行业共性技术问题
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柔性脂质体(flexible nano-liposomes,FL)是一种优良的给药载体,但液体状态下的药物泄漏已严重阻碍了其进一步广泛应用,因此,抑制药物泄漏已成为亟待解决的行业共性技术问题。本文将5种常见挥发油如艾叶油(Folium Artemisiae Argyi oil,FA)、桉叶油(Folium Eucalypti oil,FE)、茉莉油(Arabian Jasmine oil,AJ)、丁香油(Syzygium Aromaticum oil,SA)和连翘油(Fructus Forsythiae oil,FF)分别包埋于盐酸巴马汀纳米柔性脂质体(palmatine chloride loaded flexible nano-liposomes,PFL)的脂质双分子层内,通过体外泄漏曲线评价筛选能够降低PFL药物泄漏的最佳挥发油及其用量水平;考察包埋挥发油后对PFL包封率、粒径、电位、变形性与结构的影响,并通过白兔阴道给药考察其对黏膜的刺激性;最后,采用水平双室扩散池评价挥发油对PFL体外透皮透黏膜给药行为的影响。结果显示,5种挥发油均能不同程度地抑制PFL内水相中药物的泄漏,但艾叶油抑制泄漏的程度显著优于其他4种挥发油(P<0.05),且艾叶油与脂质质量比为1∶6时具有最佳的抑制泄漏作用;包埋艾叶油的PFL与PFL在包封率、粒径、电位与变形性等方面无显著性差异(P>0.05),且二者层状囊泡结构相似;包埋艾叶油后也进一步增强了PFL促进内水相中药物透皮透黏膜的吸收能力,而对白兔阴道黏膜无刺激性。综上,在柔性脂质体的磷脂膜中包埋合适的挥发油(如艾叶油)不仅可在一定程度上抑制内水相中药物的泄漏,且能够增强柔性脂质体促进药物透皮透黏膜的吸收。因此,本文为克服液体状态下纳米柔性脂质体药物泄漏提供了一种新方法和新思路。
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