许多的药理研究和大量的临床研究证实,黄连素具有显著抗癌的作用。但是关于其抗癌的具体靶点以及机理却鲜有报道。黄连素的化学结构式与秋水仙碱结构类似,而秋水仙碱的抗癌机理与微管相关。所以,我们利用细胞模型实验以及移植性肿瘤动物模型实验来探究黄连素抗癌的具体机理是否与微管相关。首先进行分子对接模拟实验,探索黄连素和微管的结合位点。然后利用生物膜干涉仪器、等温滴定量热仪为研究手段,检测到黄连素和微管之间的相互作用。本实验进一步采用MTT法检测黄连素对8种肿瘤细胞系存活率的影响,筛选出合适的细胞系、药物浓度以及时间之后,我们通过电转染质粒α-tubulin实验,用10μg/ml黄连素处理细胞24h和48h之后,在倒置显微镜下观察肿瘤细胞中微管的状态。通过western blotting实验,观察乙酰化的α-tubulin的表达情况。根据体外实验的结果,又进行了移植性肿瘤动物模型实验,将6到8周龄的雄性裸鼠分为三组,对照组(生理盐水)、顺铂组(1mg/kg)、黄连素组(10mg/kg),每组6只,并对裸鼠的体重进行监测。在最终处死裸鼠后,对摘取的肝脏、脾脏、肿瘤进行称量,并对肿瘤进行拍照和对比。研究发现黄连素和微管能够在微管Gln8的位点结合;在8种肿瘤细胞系中,黄连素对表皮鳞癌细胞A431的抑制效果最好,黄连素的浓度在为2μg/ml时,处理48h之后,对A431细胞抑制率达到50%以上;黄连素能够打乱A431肿瘤细胞中微管的正常聚合和解聚的过程;黄连素促进乙酰化的α-tubulin的高表达,可能具有促进微管稳定的作用;黄连素处理组与对照组相比,裸鼠的体重、肝脏以及脾脏没有显著性的差异,肿瘤的重量以及肿瘤体积的大小具有减小的趋势,但是也都没有显著性差异。综上所述,我们得出黄连素通过靶向微管抑制表皮鳞癌A431细胞增殖,并且几乎没有毒副作用。本实验为黄连素这种中药的应用开辟更广的领域,也为相关的类似药物的抗癌机理研究提供理论参考。