【摘 要】
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目的及意义磷酸奥司他韦—商品名达菲,作为一种抗流感病毒药,适用于一岁及一岁以上儿童和成人对流感的治疗和预防。但其味道极苦又伴有异样的酸味,尤其不能为儿童所接受,所以对磷酸奥司他韦的掩味显得尤为重要。同时银杏叶作为一种中药,味道也异常苦涩,我们想通过探究两者的苦味规律,来揭示大多数苦味药物的规律,并加入不同的掩味剂通过口尝法和电子舌法评价其抑制苦味的效果,为今后的药物掩味工作奠定基础。方法通过口尝法
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目的及意义磷酸奥司他韦—商品名达菲,作为一种抗流感病毒药,适用于一岁及一岁以上儿童和成人对流感的治疗和预防。但其味道极苦又伴有异样的酸味,尤其不能为儿童所接受,所以对磷酸奥司他韦的掩味显得尤为重要。同时银杏叶作为一种中药,味道也异常苦涩,我们想通过探究两者的苦味规律,来揭示大多数苦味药物的规律,并加入不同的掩味剂通过口尝法和电子舌法评价其抑制苦味的效果,为今后的药物掩味工作奠定基础。方法通过口尝法和电子舌法对两种苦味物质进行苦度的定量及其关系研究、掩味剂单独使用对两种物质的掩味效果、掩味剂复配对磷酸奥司他韦口味的改变。内容如下:1.磷酸奥司他韦、银杏叶提取物苦度的定量及其关系的研究以口尝测试的苦度值和电子舌数据分别进行威布尔曲线拟合,对磷酸奥司他韦和银杏叶进行定量化的苦味描述,并通过交互验证来对预测模型的精确度和优度进行评估,同时通过口尝法的结果,对电子舌法预测苦味物质苦度的能力进行预测。2.不同掩味剂对磷酸奥司他韦和银杏叶提取物的苦味抑制作用采用口尝法,以苦度降低值为指标,分析加入不同浓度掩味剂后磷酸奥司他韦和银杏叶提取物的苦度变化规律;采用电子舌法,选择纽甜、AMP、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素作为掩味物质,比较它们对各苦味成分的掩味效果。3.不同掩味剂复配对磷酸奥司他韦的口味改善效果将AMP与其他掩味剂进行一定配伍后,使用电子舌对其口味进行综合评分,找出AMP的最佳用量及其较优的配伍组合,再进行人工口尝法,选出最优配伍处方条件。电子舌的口味分析采用95%可信区间重叠法及单因素试验LSD法,两两比较不同组区别;使用DPS统计软件对口尝法得到的结果进行检验,处理数据。结果1.磷酸奥司他韦、银杏叶提取物苦度的定量及其关系的研究根据口尝法结果对磷酸奥司他韦和银杏叶提取物建立的威布尔拟合模型的决定系数分别为 R2=0.9616（P＜0.01,n=9）、R2=0.9663（P＜0.01,n=9）;均方根误差RMSE分别为0.3542和0.1886;通过电子舌评价法对两者建立的苦度值预测模型的决定系数R2分别为0.9948（P＜0.01,n=9）、0.9694（P＜0.01,n=9）;对预测模型进行交互检验时,预测值与真实值的相关系数R分别0.9511（P＜0.01,n=7）和0.9792（P＜0.01,n=7）,交互验证均方根误差RMSECV分别0.3234、0.2428。2.不同掩味剂对磷酸奥司他韦和银杏叶提取物的苦味抑制作用根据口尝法的评价结果显示,掩味剂单独使用的情况下,纽甜对于两者的掩味效果都是最好的,且大大降低了两者的后苦;通过对不同的掩味剂的苦度降低值与各掩味剂浓度进行规律总结发现,苦度降低值与掩味剂的质量浓度之间满足威布尔分布规律,模型决定系数R2均在0.95以上。同时,使用SA-402B型电子舌,发现BT0和AN0对与两种苦味物质的相应情况不同,但是对于添加纽甜的两种样品响应变化最为明显。3.不同掩味剂复配对磷酸奥司他韦的口味改善效果电子舌评价法结果表明,纽甜和三氯蔗糖与AMP配比后增甜作用最好,β-环糊精抑制涩味和酸味效果最佳;通过电子舌感官评价法筛选出的五组样品,进行人工口尝法,使用DPS统计软件对口尝法得到的结果进行检验,选出纽甜和AMP为最佳掩味组合,质量浓度分别为31.25mg/mL、12.5mg/mL。结论通过口尝法和电子舌法得到的苦度值预测方程,拟合精度和拟合优度均较好,能够较准确的预测磷酸奥司他韦和银杏叶提取物的苦度,不仅可以作为两者的预测方程,也能为建立其他药物苦度预测模型提供参考意义;通过口尝法和电子舌法发现纽甜对两者的掩味效果最佳,但通过电子舌法尚不能确定掩味剂的抑制苦味的规律;口尝法和电子舌法能够成功筛选出掩味剂复配的最佳组合和配比。
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