天然药物是人类防病治病的珍贵宝库,人类使用天然药物治疗疾病的历史非常悠久。杂环化合物在天然产物中广泛存在,因其独特的化学结构和药物性质,已经大规模应用于药物化学领域。其中,含氮杂环化合物在医药和农药领域的应用最为普遍。以天然药物的结构和活性为导向,利用现代有机合成的方法和技术,设计、合成类天然含氮杂环药物的化合物库,对其进行构效关系的研究,是寻找先导化合物和潜在药物分子的重要途径。本文从廉价易得的原料出发,采用硝基烯胺作为合成砌块,研究常规方法难于合成且结构新颖的含氮杂环化合物简洁的合成方法,最终以高效和绿色的方法合成得到五类类天然含氮杂环化合物。论文共分为六章:第一章是前言部分,阐述了天然药物对于人类健康的重要作用和对于新药研发的重要意义;介绍了杂环化合物的应用概况和杂环烯酮缩胺在含氮杂环化合物合成中的应用。第二章介绍了以色酮、硝基烯胺和醇/胺为原料,采用三组分“一锅法”的合成策略,在色酮的C2、C4和C1’位点发生了串联反应,简洁高效地合成得到结构新颖的色酮并吡啶目标化合物。该合成方法符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 1）。Scheme 1三组分合成多取代色酮并吡啶化合物第三章介绍了在催化剂的条件下,通过吲哚醌与硝基烯胺发生串联反应,“一锅法”同时实现了吡咯环的打开和吡啶环的生成,最终合成得到具有潜在药用价值的多取代4-喹啉甲酰胺化合物。经过条件优化,该合成方法符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 2）。Scheme 2多取代4-喹啉甲酰胺化合物的简洁高效合成第四章介绍基于多官能团的吲哚化合物,在无催化剂参与的条件下,与硝基烯胺发生简单的“拼接”反应,在非常规位点进行了环化加成反应,高化学选择性且高产率地生成了结构新颖的多取代联吡咯化合物。经过条件优化,该合成方法符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 3）。Scheme 3多取代联吡咯化合物的绿色合成第五章介绍从易得原料吲哚醌出发,在酸催化下与硝基烯单胺进行反应,发生了意想不到的串联反应,伴随着多个旧化学键的断裂和新化学键的生成,得到了结构新颖的吲哚-2-酮C3位置的亚甲基化化合物。由于氢键作用,分子中碳碳双键的立体选择性较高,均为Z-构型。该合成方法符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 4）。Scheme 4吲哚-2-酮C3位置的亚甲基化合物的合成第六章也是从易得原料吲哚醌出发,进行简单衍生化反应后,在催化剂条件下与五元环状的硝基烯胺进行反应。硝基烯胺高选择性地进攻了酰胺羰基而非酮羰基,合成得到结构新颖的吡啶[2,3]并吲哚化合物,该化合物含有[6+5+6+5]四环相并的大共轭结构。延长反应时间,大共轭体系双键发生迁移,可以得到另外一个异构体。该方法操作简单、反应条件温和,符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 5）。Scheme 5吡啶[2,3]并吲哚化合物的合成当使用六元和七元环状硝基烯胺进行反应时,底物多官能团的导向性发挥了重要作用,合成得到另外一类结构新颖、构型唯一的吲哚-2-酮C3位置亚吡咯基化合物。由于氢键作用,分子中碳碳双键的立体选择性较高,均为Z-构型。该合成方法符合绿色化学要求,过滤洗涤即可得到目标产物,无需传统的纯化方法（Scheme 6）。Scheme 6吲哚-2-酮C3亚吡咯取代化合物的合成综上所述,本研究通过反应条件的优化,利用简单的原料合成得到了五类结构新颖的含氮杂环化合物,为杂环化合物的合成研究提供了一些新的方法和思路。同时,这些类天然含氮杂环产物在药用研究方面也有一定的意义。