【摘 要】
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来那度胺是一种安全高效的新型抗癌药物,该药物广泛应用于多种疾病的治疗方案中,比如多发性骨髓瘤等病症。异苯并呋喃及其衍生物是一类重要的杂环化合物,有良好的生物特性及药理活性,如抗肿瘤等方面,是非常有用的有机合成中间体。本文研究内容包括两个部分:（1）来那度胺合成新方法的探索:受已报道文献的启发,提出了四条合成来那度胺前体的方案,进行实验探索和方法的比较。方案A验证了以水为溶剂合成2-溴甲基-3-硝基
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来那度胺是一种安全高效的新型抗癌药物,该药物广泛应用于多种疾病的治疗方案中,比如多发性骨髓瘤等病症。异苯并呋喃及其衍生物是一类重要的杂环化合物,有良好的生物特性及药理活性,如抗肿瘤等方面,是非常有用的有机合成中间体。本文研究内容包括两个部分:（1）来那度胺合成新方法的探索:受已报道文献的启发,提出了四条合成来那度胺前体的方案,进行实验探索和方法的比较。方案A验证了以水为溶剂合成2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯的可行性,并且可以成功合成来那度胺前体,条件温和,绿色环保。方案B已成功合成中间体4-硝基-1（3H）-异苯并呋喃酮,并与3-氨基-2,6-哌啶二酮氢溴酸盐进行合成来那度胺的方法探索。方案C中4-硝基-1（3H）-异苯并呋喃酮氯化开环难以实现。方案D中成功合成了N-（2,6-哌啶二酮-3-基）-2-甲基-3-硝基苯甲酰胺,但苯环邻位硝基降低了苄位亚甲基自由基的稳定性,导致异吲哚啉酮结构构建困难。路线B、C、D虽然未能成功合成来那度胺,但是为后续研究者提供了新的思路和经验。（2）2-（1,3-二氢-2-异苯并呋喃）-1-苯乙酮衍生物的合成:本文成功地合成了2-（1,3-二氢-2-异苯并呋喃）-1-苯乙酮衍生物,并对其进行结构表征。该方法是在碱性条件下,不同取代苯乙酮和邻苯二甲醇在钴催化下一锅法合成,得到4种2-（1,3-二氢-2-异苯并呋喃）-1-苯乙酮类化合物。同时对反应条件进行了优化,以及验证了反应机理。该方法具有反应条件温和、操作简单、收率较高的特点。
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